Kratom je agonista, který se váže na mu-opioidní receptory mozku, ty, které jsou aktivovány opioidy, jako je heroin nebo léky proti bolesti na předpis. V tomto smyslu je kratom přírodní opioid, a přestože jeho struktura zmírňuje některá rizika, která s sebou všechny opioidy nesou, nese v sobě vlastní riziko tolerance, závislosti a abstinenčních příznaků.
Chemický pohled na kratom
Mnohé z hlavních psychoaktivních sloučenin Mitragyna speciosa jsou indolové alkaloidy příbuzné mitragyninu. Alkaloid mitragynin je tetracyklický, podobně jako indolové alkaloidy voacangin a yohimbin, které jsou pentacyklické.
Významné podíly izolovatelných přírodních produktů, které se vyskytují u Mitragyna speciosa, jsou složeny z mitragyninu a 7-hydroxymitragyninu (7-HMG). Mitragynin tvoří 12 až 66 procent hmotnosti zdroje listů v závislosti na tom, zda jsou zdroje listů malajské nebo thajské, a 7-hydroxymitragynin tvoří přibližně 2 procenta hmotnosti.
Vědci také izolovali nejméně 40 dalších sloučenin z listů kratomu, včetně přibližně 25 dalších alkaloidů. Mezi ně patří korynantheidin, který se také nachází v Pausinystalia johimbe, raubasine/ajmalicin, izolovaný původně z Rauvolfia serpentina, stejně jako mitragynin pseudoindoxyl, mitraphyllin a rhynchophyllin.
Mitragyna speciosa produkuje kromě alkaloidů různé další sekundární metabolity. Tyto zahrnují triterpenoidy, jako je kyselina oleanová a kyselina ursolová, různé iridoidy, saponiny a jiné monoterpenoidy; stejně jako různé polyfenoly včetně kvercetinu a apigeninu, což jsou flavonoidy. Některé z těchto sloučenin mají protizánětlivé, antinociceptivní, antioxidační, antidepresivní, antibakteriální a gastrointestinální účinky v buňkách a u zvířat.
Jak dlouho zůstává kratom v těle?
Přesný poločas rozpadu kratomu je stále nejistý, k určení tohoto čísla bude zapotřebí další výzkum. Několik faktorů ovlivňuje, jak dlouho kratom zůstane ve vašem systému, stejně jako u jiných látek. Některé z nejdůležitějších jsou biologické faktory o uživateli, jako je věk, genetika, tělesný tuk a rychlost metabolismu, faktory životního stylu, jako je frekvence užívání a příjem potravy a vody, a zdrojové faktory, jako je typ kratomu a dávka.
Farmakologický a toxikologický pohled na kratom
V kratomu je nejméně 40 alkaloidů, patří mezi ně: mitragynin, 7-hydroxymitragynin (7-HMG), korynantheidin, mitragynalin, mitrafylin, paynanthein, rhynchofylin, mitralaktonal, raubasin, speciociliatin a speciogynin. Ačkoli většinu komplexních účinků kratomu produkují alkaloidy mitragynin a 7-hydroxymitragynin, ostatní alkaloidy mohou pomoci vytvořit jakýsi synergický efekt.
Jak mitragynin, tak 7-HMG jsou kompetitivními antagonisty δ-opioidního receptoru a částečnými agonisty μ-opioidního receptoru, s nízkou afinitou ke κ-opioidnímu receptoru. Oba snadno procházejí hematoencefalickou bariérou. Zdá se, že mitragynin má nižší afinitu k μ-opioidnímu receptoru než 7-HMG. Tyto sloučeniny neaktivují dráhu β-arestinu, protože jsou funkčně selektivní, takže je méně pravděpodobné, že způsobí vedlejší účinky spojené s tradičními opioidy, jako je zácpa, respirační deprese a sedace.
Mitragynin inhibuje blokování kalciových kanálů typu L, COX-2 a T. Mitragynin také interaguje s jinými mozkovými receptory včetně dopaminových receptorů D2, serotoninových receptorů 5-HT2C a 5-HT7 a adenosinových receptorů A2A.
Avšak možná proto, že mitragynin stimuluje α2-adrenergní receptory, které inhibují uvolňování norepinefrinu, může být kratom užívaný v kombinaci s jinými sedativy nebezpečný. Další sloučeniny v této třídě zahrnují klonidin, předepisovaný ke zvládnutí některých symptomů abstinenčních příznaků opioidů a úzkosti, a dexmedetomidin, používaný k sedaci. Kratom také obsahuje nekompetitivního antagonistu NMDA receptoru rhynchofylin, možná jako odpověď na tuto aktivitu.
Lidé metabolizují mitragynin prostřednictvím mechanismů fáze I a fáze II a uživatelé vylučují metabolity močí.
Co je důležité vědět před nákupem
U kratomu je velmi důležitá kvalita. Nákup u neznámých výrobců a překupníků vždy znamená různá rizika. V České republice působí prodejce Krupa Kratom, který má pod kontrolou celý proces, od sběru listů až po doručení zákazníkům. Může tedy garantovat kvalitu a zároveň nabízí kratom za nejvýhodnější ceny. Přímo na webu prodejce https://www.adamkrupa.cz/ naleznete jak produkty s kratomem, tak i mnoho důležitých informací, které byste o tomto doplňku měli vědět.